Инъекции диазепама применяются:
- при острых или тяжелых состояниях тревоги и возбуждении, delirium tremens
- для контроля эпилептического статуса, эпилептических и фебрильных судорог
- для облегчения острых спастических состояниях мышц, при столбняке
- в качестве седативного средства при проведении малых хирургических и стоматологических процедур
- или при других обстоятельствах, когда необходимо получить быстрый эффект.
- гиперчувствительность к активному веществу, другим бензодиазепинам или какому-либо вспомога-тельному веществу препарата
- тяжелая или острая респираторная недостаточность, дыхательная депрессия
- синдром ночного апноэ
- тяжелая печеночная недостаточность
- детский возраст до 3 лет
Препарат Реланиум не следует применять при фобиях или навязчивых состояниях, а также в качестве монотерапии при лечении депрессии или тревожные состояния, связанные с депрессией, из-за риска суицида в этой группе пациентов.
Препарат Реланиум не следует применять для первичного лечения психотических расстройств.
Как и в случае с другими бензодиазепинами, применение диазепама может сопровождаться развитием амнезии.
Реланиум не следует применять в случае сильного стресса (потеря близких людей или траура), так как это может нарушить психологическую адаптацию.
Побочные действия при применении Реланиума обычно умеренные и возникают нечасто.
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы
Изменения в составе крови, включая тромбоцитопению и агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Нарушения психики
Притупление эмоций. У восприимчивых пациентов может проявиться скрытая депрессия. Парадоксальные реакции, такие как агрессивность, гнев, враждебность, галлюцинации, ночные кош-мары, расторможенность, двигательное беспокойство, эйфорию, возбуждение, раздражительность, беспокойство, усиление тревоги, неадекватное поведение, бессонница при применении диазепама мо-гут быть достаточно тяжелыми. Вероятность развития перечисленных эффектов выше у детей и пожи-лых пациентов.
В случае появления таких симптомов следует прекратить применение препарата.
Нарушения со стороны нервной системы
Пожилые и ослабленные пациенты особенно предрасположены к развитию эффектов со стороны ЦНС при лечении бензодиазепинами. Рекомендуется ограничить дозу наименьшей эффективной дозой и при необходимости увеличивать ее постепенно, с целью снизить возможность развития атаксии, головокру-жения и избыточной седации, которые могут привести к падениям или другим несчастным случаям. Длительное применение бензодиазепинов у пациентов пожилого возраста может быть связано с повы-шенным риском развития деменции. Могут возникнуть головная боль, спутанность сознания, неразбор-чивая речь, тремор, снижение концентрации внимания и сонливость. Антероградная амнезия может развиться при использовании терапевтических доз, риск возрастает по мере повышения дозы. Проявления амнезии могут ассоциироваться с неадекватным поведением. При применении диазепама редко развиваются экстрапирамидальные эффекты и судороги.
Нарушения со стороны органа зрения
Нарушения зрения.
Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения
Редко вертиго.
Нарушения со стороны сердца
Гипотензия, особенно при высоких дозах, брадикардия, боль в груди, остановка сердечной деятель-ности.
Нарушения со стороны сосудов
Тромбофлебит, тромбоз вен.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко угнетение дыхания и апноэ, особенно при применении высоких доз.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко изменения слюноотделения, такие как сухость во рту или избыточное слюноотделение. Нарушения со стороны желудочнокишечного тракта, включая тошноту.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Повышение активности ферментов печени, желтуха и холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Кожные реакции, например, синдром Стивена-Джонсона, крапивница, сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыделительных путей
Задержка мочи, недержание мочи.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Подавление женского оргазма, изменение либидо, гинекомастия и, редко, повышение уровня пролак-тина и галакторея. У мужчин может повыситься концентрация тестостерона в плазме.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Утомляемость и «эффект похмелья». Боль в месте введения.
Непреднамеренное внутриартериальное введение диазепама может привести к ишемии и некрозу тканей.
Симптомы отмены
Развитие зависимости встречается часто после регулярного применения бензодиазепинов даже в тера-певтических дозах и в течение короткого времени, особенно у пациентов с лекарственной или алко-гольной зависимостью в анамнезе или значительным расстройством личности.
Прекращение лечения сопровождается развитием симптомов отмены или феномена «рикошета». Симптомы отмены бензодиазепинов включают тревогу, депрессию, нарушение концентрации внима-ния, бессонницу, головную боль, головокружение, звон в ушах, потерю аппетита, тремор, потливость, раздражительность, проблемы с восприятием, такие как гиперчувствительность к физическим, зри-тельным и слуховым стимулам и нарушение вкуса, тошнота, рвота, спастические боли в области живо-та, боль/спазмы мышц, ощущение сердцебиения, тахикардия и ортостатическая гипотензия.
Редкие и более серьезные симптомы отмены включают подергивание мышц, спутанность сознания или параноидальный психоз, судороги, галлюцинации и состояние, напоминающее «белую горячку». После отмены бензодиазепинов в течение нескольких недель могут сохраняться прерванный сон, яркие сно-видения и удлинение быстрой фазы сна.
Для достижения оптимального действия препарата следует тщательно определить дозу для каждого пациента, в зависимости от его возраста, массы тела и индивидуальной реакции.
Препарат предназначен для внутривенной или внутримышечной инъекции.
Взрослые:
Острые или тяжелые состояния тревоги и возбуждения; острые спастические состояния мышц: 10 мг внутривенно или внутримышечно, инъекцию можно повторить через четыре часа.
Delirium tremens: 10-20 мг внутривенно или внутримышечно. В зависимости от интенсивности симп-томов может появиться необходимость введения больших доз.
Столбняк: начальная внутривенная доза составляет от 0,1 мг/кг массы тела до 0,3 мг/кг массы тела, повторяемая каждые 1-4 часа. Можно также вводить путем непрерывного внутривенного вливания в течение 24 часов в дозе от 3 мг/кг массы тела до 10 мг/кг массы тела. Выбранная доза должна зави-сеть от интенсивности симптомов, в очень тяжелых случаях можно применить большие дозы.
Эпилептический статус; эпилептические судороги: 0,15-0,25 мг/кг массы тела в виде внутривен-ной инъекции (обычно 10-20 мг); при необходимости дозу можно повторить через 30-60 минут. После того как состояние пациента стабилизируется, для профилактики судорог можно проводить медлен-ную внутривенную инфузию (максимальная общая доза 3 мг/кг массы тела в течение 24 часов).
Проведение малых хирургических и стоматологических процедур: 0,1-0,2 мг/кг массы тела в виде инъекции. Обычно применяемая доза у взрослых составляет от 10 до 20 мг, но в зависимости от клинической реакции может появиться необходимость увеличения доз.
Пациенты пожилого возраста или в ослабленном состоянии:
Применяемые дозы не должны быть больше половины обычно рекомендуемых доз.
Пациенты с нарушениями функции печени/почек:
Может быть необходимым уменьшение доз.
Дети:
Эпилептический статус; эпилептические и фебрильные судороги: 0,2-0,3 мг/кг массы тела (или 1 мг в расчете на каждый год жизни) в виде внутривенной инъекции. При необходимости дозу можно ввести повторно через 30-60 минут.
Столбняк: доза как для взрослых.
Седация или расслабление мышц: до 0,2 мг/кг массы тела парентерально.
Лечение следует свести к необходимому минимуму, препарат вводить исключительно под наблюдением врача. Данные, касающиеся эффективности и безопасности применения бензодиазепинов при длитель-ной терапии, ограничены.
Важно: для уменьшения вероятности появления нежелательных явлений при внутривенном способе введения препарат следует вводить медленно (1,0 мл раствора в течение 1 минуты) до появления у пациента сонливости, смыкания век и нечеткой речи, причем пациент должен быть способным выпол-нять распоряжения. Пациент должен находиться в положении «лежа на спине» по меньшей мере в те-чение часа после введения препарата. За исключением экстренных ситуаций, при внутривенным вве-дением препарата всегда должен находиться второй человек и набор для оказания реанимационных мероприятий.
При соблюдении всех выше указанных рекомендаций, касающихся внутривенного введения препарата, риск появления артериальной гипотонии или апноэ значительно уменьшается.
Рекомендуется, чтобы пациенты оставались под наблюдением врача по меньшей мере в течение часа от момента введения препарата.
Домой пациента должен сопровождать взрослый, ответственный за данного пациента. Пациента следу-ет информировать о запрете вождения автомобиля и обслуживания машин в течение 24 часов с момен-та применения препарата.
Внутривенная инъекция может сопровождаться местными реакциями.
Могут развиться тромбофлебит и тромбоз вен. С целью снижения вероятности таких эффектов внутри-венных инъекций диазепама следует выполнять в крупную вену в области локтевого сгиба.
Обычно не следует разбавлять раствор препарата Реланиум. Исключением является медленное внутри-венное вливание в большом объеме 0,9% раствора NaCl или глюкозы при лечении столбняка и эпилеп-тического приступа. Не следует разбавлять более 40 мг диазепама (8 мл раствора) в 500 мл раствора для вливания. Раствор следует готовить непосредственно перед введением и использовать в течение 6 часов.
Препарат не следует смешивать с другими препаратами в растворе для вливания или в одном шприце, поскольку нельзя гарантировать стабильность препарата в случае несоблюдения этой рекомендации.
Раствор следует приготавливать непосредственно перед введением и израсходовать в течение 6 часов.
Имеются данные о том, что диазепам абсорбируется на стенках пластиковых емкостей для вливания, поэтому рекомендуется использовать стеклянные бутылки для внутривенной инфузии диазепама.
